Dutasterid

Avodart (Dutasterid) ist ein Inhibitor des Enzyms 5-alpha-Reduktase. Reduktasehemmer wirken, indem sie die Umwandlung von Testosteron in eine androgene Komponente von DHT (Dihydrotestosteron) verhindern. DHT beeinflusst das Auftreten einer Reihe von Störungen bei Männern, einschließlich Haarausfall beim männlichen Typ und die Entwicklung von benigner Prostatahyperplasie. Avodart ist klinisch für die Behandlung von symptomatischer benigner Prostatahyperplasie (BPH) zugelassen.

Trotz der Tatsache, dass Avodart Finasteride in Struktur und Aktion nahe ist. es unterscheidet sich von dem Reduktase-Inhibitor der ersten Generation durch seine Selektivität in Geweben. Finasterid hemmt das 2-Typ-Isoenzym 5-alpha-Reduktase, das hauptsächlich in der Kopfhaut und der Prostata lokalisiert ist. Dutasterid wirkt nicht spezifisch, sondern hemmt die Reduktase sowohl 1 als auch 2 Arten. Als solches Es unterdrückt DHT-Umwandlungen in allen Geweben, einschließlich Kopfhaut, Leber, Prostata und Haut. Aus diesem Grund reduziert es auch die systemischen Ebenen von DHT viel effektiver als Finasteride.

Geschichte

Dutasterid wurde erstmals 1997 beschrieben. Das Medikament wurde von der amerikanischen Pharmakonzern GlaxoSmithKline entwickelt und von der FDA im November 2001 genehmigt, und ein Jahr später wurde von Glaxo unter dem Handelsnamen Avodart veröffentlicht. GlaxoSmithKline produziert das Medikament auch in einer Reihe von anderen Ländern in Europa und Südamerika unter dem gleichen Namen.

Die Avodart wird in Weichgelatinekapseln mit jeweils 0,5 mg geliefert.

Strukturelle Merkmale

Das Avodart ist ein synthetisches 4-Azasteroid. Es hat die chemische Bezeichnung (5 ·, 17,) – N – 3-Oxo-4-azaandrost-1-en-17-carboxamid.

Warnhinweise für die Verwendung (Schwangerschaft)

Das Medikament sollte nicht während der Schwangerschaft eingenommen werden. Denken Sie daran, dass Avodart die Haut durchdringen kann. Schwangerschaft oder das Potenzial, mit Frauen schwanger zu werden, ist bei jeder Verwendung von Avodart-Kapseln strengstens kontraindiziert. Die blockierende Wirkung von Avodart auf DHT kann ernsthafte Probleme bei der Entwicklung des männlichen Fötus verursachen, selbst wenn das Medikament in sehr kleinen Mengen verabreicht wird.

Nebenwirkungen von Avodart (Dutasterid)

Die häufigsten Nebenwirkungen in der Avodart sind Impotenz, verminderte Libido und Ejakulation Schwierigkeiten. In klinischen Studien, Gynäkomastie auch beobachtet, aber nur bei weniger als 1% der Patienten. Einige Patienten entwickelten auch eine allergische Reaktion auf das Medikament, einschließlich Hautausschlag, Juckreiz, Schwellungen und Nesselsucht.

Gebrauchsanweisung Avodart (Dutasterid)

Inhibitoren der Reduktase können den Anwender nicht vollständig vor androgenen Nebenwirkungen schützen, wie z. B. durch Steroide verursachter Haarausfall, erhöhtem Hautfett und dem Auftreten von Akne. Reduktaseinhibitoren reduzieren diese Nebenwirkungen, indem sie das Niveau der androgenen Aktivität in Haut und Kopfhaut reduzieren, nicht beseitigen. Androgene und anabole Effekte werden durch denselben Rezeptor vermittelt, und zur Zeit gibt es keine Möglichkeit, diese beiden Eigenschaften vollständig zu trennen. Dihydrotestosteron ist auch nicht einzigartig in seiner Fähigkeit, androgene Alopezie (männlicher Haarausfall) zu fördern. Die Hemmung von DHT bietet daher keinen vollständigen Schutz gegen diese Nebenwirkung. Inhibitoren der Reduktase sind nur mit Testosteron, Methyltestosteron und Fluoxymesteron anwendbar.

Kombination mit anderen Arzneimitteln

Dutasteride is metabolized by the CYP3A4 isoenzyme of the cytochrome P450 enzyme system. In the presence of CYP3A4 inhibitors, concentrations of dutasteride in the blood may increase.

With concomitant use of dutasteride CYP3A4 inhibitors verapamil and diltiazem marked reduction in the clearance of dutasteride. At the same time, amlodipine, another calcium channel blocker, does not reduce the clearance of dutasteride. Slimming clearance of dutasteride and subsequent increase in its concentration in the blood, while the use of this drug and CYP3A4 inhibitors is not significant because of the wide range of dutasteride safety limits, there is no need to reduce the dose.

In vitro dutasteride not metabolized to isoenzymes of cytochrome P450 human: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 and CYP2D6.

Dutasteride does not inhibit in vitro enzymes of the human cytochrome P450 system involved in the metabolism of drugs.

Dutasteride does not displace warfarin, diazepam, and phenytoin on the sides of their binding to plasma proteins, and these drugs, in turn, do not displace dutasteride. When applied simultaneously with dutasteride ginolipidemicheskimi drugs, ACE inhibitors, beta blockers, calcium channel blockers, corticosteroids, diuretics, NSAIDs, inhibitors of PDE5 quinolone antibiotics and no significant drug interactions are not labeled. Do not use pharmacokinetic or pharmacodynamic interactions within two weeks of dutasteride concomitant with tamsulosin or terazosin.